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新型皂苷类化合物的合成及其抗肿瘤作用机制的新发现

来源:《沈阳药科大学报》      发布时间:2013-06-21 16:11
 
  
    天然产物是药物的主要来源之一,千百年来为维护人类健康起到了重要的作用。天然活性成分往往具有新颖的化学结构,并显示独特的药理活性,不仅对发现新药具有巨大潜力, 还可为设计活性更为理想的类天然产物提供有效的指导。
  作为天然产物中一类重要的生物活性物质,皂苷类化合物具有广泛的药理作用,如抗肿瘤、抗炎、抗病毒、降血糖、保肝、心血管活性等,因此是许多中成药的有效成份。大量的研究证明,皂苷类化合物具有良好的抗肿瘤作用,且作用途径比较广泛,提示了这类化合物具有良好的研究价值和开发前景。近期,我校制药工程学院药物化学教研室程卯生教授课题组与韩国首尔国立大学药学院金永植教授课题组开展联合研究,基于天然产物结构改造策略,对薯蓣皂苷的糖基模块进行结构修饰,构建出全新结构的皂苷化合物库。通过体外肿瘤细胞毒活性筛选和深入的作用机制考察,发现一个皂苷化合物对人肺癌细胞A549具有显著的抑制作用,并证明了该化合物是通过死亡受体途径诱导A549细胞发生了凋亡。相关结果以原研文章的形式发表在2012年10月出版的《Organic & Biomolecular Chemistry》杂志上,(
http://dx.doi.org/10.1039/c2ob26579f, IF=3.696, "Synthesis of novel diosgenyl saponin analogues and apoptosis-inducing activity on A549 human lung adenocarcinoma")。
  该课题针对解决类天然活性产物研究中普遍存在的“可获得性”和“结构多样性”问题,在课题组成熟的糖化学合成技术基础上,对天然抗肿瘤活性皂苷进行结构剖析,设计带有抗肿瘤活性关键片段的类天然皂苷结构,实现多样性导向合成,构建新颖的结构多样性皂苷化合物库,通过抗肿瘤药理活性评价,获得了一个对人肺癌细胞株A549具有显著抑制活性的化合物。继而,通过细胞形态学观察、细胞核染色、DNA片段化实验、流式细胞术等方法,证明了此化合物是通过诱导A549 细胞发生凋亡从而抑制其活力。结合蛋白免疫印迹实验结果,推测此化合物可能的作用途径是通过外源性通路引起A549 细胞凋亡。
  细胞凋亡是描述一系列与动物细胞生理性死亡有关的细胞学现象,是一个主动的、固有的程序化过程。发生凋亡的细胞内容物不会大量释放到周边环境中从而诱发严重的炎症反应,因此特异性地诱导肿瘤细胞发生凋亡从而抑制癌细胞的生长,已经成为当前抗肿瘤药物研究的热点之一。长期以来,人们对皂苷生物活性的认识始终停留在“皂化”的基础上,即便是一些天然皂苷能够表现出诸如抗肿瘤的活性,也通常被认为是通过类似“肥皂泡破裂”而产生的效果。该课题的研究结果,为皂苷的抗肿瘤机制提供了新的见解。此外,通过深入讨论糖链结构的生物学功能,为建立基于天然活性皂苷结构的先导化合物的发现策略提供了新的思路。
  程卯生教授课题组自2001年开始,针对具有糖基结构的系列天然产物进行了化学合成、结构改造和生物活性研究,获得了富有成效的研究成果。这一研究方向先后获得4项国家自然科学基金、1项辽宁省高校科研计划和1项辽宁省博士科研启动基金的资助。
  
  
  
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